Pharmacologie et toxicologie des comprimés de dihydroartémisinine
Apr 21, 2021
Pharmacologie: Ce produit est un dérivé de l'artémisinine, qui a un effet destructeur puissant et rapide sur la phase érythrocytaire de Plasmodium, et peut contrôler rapidement les crises et les symptômes cliniques. Le mécanisme d'action de l'artémisinine n'est pas très clair, ce qui interfère principalement avec la fonction des mitochondries de la membrane de surface de Plasmodium. L'artémisinine modifie la structure membranaire de Plasmodium en affectant l'ultrastructure de sa phase érythrocytaire. En raison de son effet sur les vésicules alimentaires, l'absorption des nutriments de Plasmodium est bloquée, entraînant la perte d'un grand nombre de cytoplasme et de nutriments de Plasmodium, et le manque de supplément, entraînant la mort rapide de Plasmodium. Le mécanisme d'action est médié par le fer libre produit par la décomposition de l'hémoglobine à travers son pont peroxyde interne (dioxygène), qui produit des radicaux libres organiques instables et / ou d'autres médiateurs électrophiles, puis forme des adduits covalents avec les protéines de Plasmodium, résultant dans la mort de Plasmodium. L'activité antipaludique de l'artéméther était 6 fois supérieure à celle de l'artémisinine. Toxicologie: Des études sur la toxicité pour la reproduction animale ont prouvé que l'administration pendant la période d'induction de la grossesse chez la souris peut augmenter l'absorption embryonnaire, mais n'a pas d'effet tératogène.





